【萬儀】奧卡西平片(0.3g*20s)-武漢人福藥業有限責任公司

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武漢人福藥業有限責任公司
  • 產品規格0.3g*20s
  • 產品件裝200盒
  • 產品效期2024/12
  • 批準文號國藥準字H20040192
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【藥品名稱】


奧卡西平片


【商品名】


萬儀


【英文或拉丁名】


oxcarbazepine tablets


【漢語拼音】


aokaxipingpian


【主要成分】


本品主要成分為奧卡西平,化學名稱為:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯駢[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺


【化學名】


10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯駢[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺


【結構式及分子式、分子量】


結構式名:奧卡西平

分子式:C15H12N2O2
分子量:252.27


【性狀】


本品為薄膜包衣片,除去包衣后為微黃色。


【藥理毒理】


藥理作用
奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產物(MHD)發揮作用。奧卡西平及MHD的作用機制尚不明確,但體外電生理研究提示,奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道,穩定處于高度興奮狀態的神經細胞膜,抑制神經元反復放電,減少神經沖動的突觸傳遞。另外,奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導和調節高電壓激活的鈣離子通道有關。奧卡西平及MHD與腦內神經遞質或調節受體位點無明顯作用。奧卡西平及MHD在動物模型中具有抗驚厥作用,能抑制電刺激誘導的強直性發作和藥物誘導的陣攣性發作,并能消除恒河猴慢性局灶性發作或減少復發的頻率。在最大電休克試驗中,小鼠和大鼠給予奧卡西平或MHD分別為5天和4周,未產生耐受性。
毒理研究
遺傳毒性:奧卡西平在Ames試驗中,無代謝活化劑存在時,5個菌株中有一株突變率增加,MHD Ames試驗結果為陰性。無代謝活化劑時,奧卡西平和MHD使CHO染色體畸變和多倍體的發生率增加。奧卡西平和MHD在中國倉鼠V79細胞試驗中未見致基因突變或基因斷裂作用,大鼠微核試驗結果為陰性。
生殖毒性:大鼠經口給予MHD(50,150,450mg/kg),在最高劑量時(按mg/m2計算,相當于最大推薦人用劑量的2倍)雌性大鼠出現動情期紊亂,黃體數、著床數、活胎數降低。妊娠大鼠給予相當于最大推薦人用劑量的奧卡西平或MHD時,出現胎仔結構畸形以及其他發育毒性(胚胎死亡和生長遲緩)。妊娠大鼠經口給予奧卡西平(30,300,1000mg/kg),中、高劑量組胎仔畸形(面部、心血管、骨骼畸形)和變異的發生率增加。高劑量組胚胎-胎仔死亡率增加、胎仔體重降低。中、高劑量組也出現了母體毒體(體重增加減少以及臨床體征改變),但沒有證據提示其致畸作用是由母體毒性所繼發。家兔經口給予MHD(20,100,200mg/kg),高劑量組(按mg/m2計算,相當于最大推薦人用劑量的1.5倍)胚胎-胎仔死亡率增加,但對母體的毒性很小。妊娠大鼠給予奧卡西平(25,50,150mg/kg),高劑量組F1代出現持續性體重降低和行為改變(活動減少)。妊娠大鼠給予MHD(25,75,250mg/kg),高劑量組F1代出現持續性體重降低。
致癌性:在周期為2年的致癌性試驗中,小鼠經口給予奧卡西平劑量高達100mg/kg/天,大鼠經口給予奧卡西平和MHD劑量分別高達250和600mg/kg/天。在小鼠試驗中,在劑量≥70mg/kg/天(按mg/m2計算,相當于最大推薦人用劑量的0.1倍)時可劑量依賴性地增加肝細胞腺瘤的發生率。大鼠試驗中,雌性大鼠在劑量≥25mg/kg/天(按mg/m2計算,相當于最大推薦人用劑量的0.1倍)時肝細胞腺瘤發生率增加,雄性大鼠和雌性大鼠在MHD劑量分別為600mg/kg/天和≥250mg/kg/天時,肝細胞腺瘤和/或肝細胞瘤發生率增加。大鼠在奧卡西平劑量為250mg/kg/天或MHD劑量≥250mg/kg時,良性睪丸間隙細胞瘤的發生率增加,在MHD劑量為600mg/kg/天時宮頸和陰道顆粒細胞瘤的發生率增加。


【藥代動力學】


據文獻報道,口服奧卡西平完全被吸收且大部分被代謝成它的藥理活性物10-單羥物代謝物(MHD),其母體的半衰期大約2h,而MHD的半衰期大約是9h,因此MHD是其主要抗癲癇活性物。
空腹條件下給健康男性志愿者單劑服用,平均tmax為4.5h(范圍3~13h)。
在人體總平衡放射性試驗中,血漿中未轉變的奧卡西平僅占總放射性2%,大約70%是以代謝物MHD存在,其余是少量不重要的代謝物,食物對奧卡西平的吸收速率和吸收量沒有影響。
當給患者服用奧卡西平每天2次,連續2-3天就可達MHD的穩態血藥濃度,在每天300-2400mg的劑量范圍內,穩態時MHD的藥代動力學呈線性,并顯示劑量相關性。
MHD的表觀分布容積是49L。
大約40%的MHD與血清蛋白結合,主要是與白蛋白結合率取決于在適合的治療呈范圍的血清濃度,奧卡西平和MHD都不與α-1-酸糖原蛋白結合。
奧卡西平在肝中被細胞溶質酶迅速轉變為它的10-單羥基代謝物MHD,而后者正是奧卡西平起藥理作用的主要物質。MHD通過與葡糖醛酸的結合而被進一步代謝,剩余的(劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基代謝物(DHD)。
奧卡西平在體內大部分以其代謝物的形式從腎臟排泄。大于95%的量是從尿中排出,其中包括1%的原形奧卡西平。
從糞便排泄低于服用劑量的4%。
大約口服劑量的80%是以MHD葡糖苷酸(49%)或原形MHD(27%)從尿中排泄,非活性物DHD的量約為3%,MHD和奧卡西平結合物量約為13%。


【適應癥】


奧卡西平適用于成人癲癇部分發作病例的單獨治療或輔助治療。也適用于4-16歲兒童癲癇部分發作病例的輔助治療。


【用法與用量】


1.成人服用
作為輔助治療劑:起始劑量為600mg/天,分兩次服用,如果臨床需要,在經過大約一周的間隔,可逐漸增加600mg/天的最大量;推薦劑量為1200mg/天,分兩次服用。日服量超過1200mg/天時,療效增強,但大多數患者因為中樞神經系統的不良反應而不能耐受2400mg/天的劑量,在服用奧卡西平期間,建議仔細地觀察病人和監測同服的其他抗癲癇藥的血液濃度。
轉換為單獨治療:在開始減少同時服用的其它抗癲癇藥物的劑量的同時,患者可轉為用本品單獨治療。起始劑量為600mg/天,分兩次服用。大約在3-6周內完全停用其它抗癲癇藥物,同時在2-4周左右達到本品的最大服用劑量。根據臨床需要,在經過大約一周的間隔,可增加600mg/天的最大量,逐漸使本品達到推薦劑量2400mg/天,在轉換期內需密切觀察病人。
作為單獨治療劑:在開始服本品時,患者未服其它抗癲癇藥,起始劑量為600mg/天,分兩次服用。然后每三天增加一個300mg/天的量,直到達1200mg/天的劑量為止。試驗證明1200mg/天的劑量是有效的(而當從服用其它抗癲癇藥轉換為單獨服奧卡西平時,其有效劑量為2400mg/天)。
2.兒童(4-16歲)作為輔助治療:
起始劑量8-10mg/kg,一般不超過600mg/天,分兩次服用,兩周內達穩定劑量,其劑量與體重的換算如下:
20.0-29kg 900mg/天
29.1-39kg 1200mg/天
>39kg 1800mg/天
肝功能損害的病人
對于有輕至中度肝功能損害的病人,不必進行藥物劑量調整。對重度肝功能損害病人未進行過服用本品的臨床試驗。
腎功能損害的病人
有腎功能損害的病人(肌酐清除率<30ml/分),本品起始劑量應該是常規劑量的一半(300mg/日),并且增加劑量時間間隔不得少于一周,直到獲得滿意的臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時,必須進行仔細的監測。
遵醫囑。


【不良反應】


據文獻報道,在臨床試驗中,大多數的不良反應是輕到中度,并且是一過性的,主要發生在治療的開始階段。
對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件,另外,也加入了在有效病例延續治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市后的報告。
按照CIOMSIII分類估計的不良反應發生頻率:很常見≥10%;常見1%~10%;少見0.1%~1%;罕見0.01%~0.1%;非常罕見<0.01%。
全身反應
很常見:疲勞(12%)
常見:無力
非常罕見:血管神經性水腫,多器官過敏(可表現為皮疹、發熱、淋巴結病、肝功能檢查異常、嗜酸性細胞增多癥和關節痛)
中樞神經系統
很常見:輕微頭暈(22.6%),頭痛(14.6%),嗜睡(22.5%)
常見:不安,記憶力受損,淡漠,共濟失調,注意力集中受損,定向力障礙,抑郁,情緒易變(神經質),眼球震顫,震顫。
皮膚
常見:痤瘡,脫發,皮疹
不常見:蕁麻疹
非常罕見:嚴重過敏反應,包括Stevens-Johnson綜合征,系統性紅斑狼瘡
感覺器官
很常見:復視(13.9%)
常見:眩暈,視覺障礙(例如視力模糊)
心血管系統
非常罕見:心律失常(例如:房室傳導阻滯)
胃腸道
很常見:惡心(14.1%),嘔吐(11.1%)
常見:便秘,腹瀉,腹痛。
血液系統
不常見:白細胞減少癥
非常罕見:血小板減少癥
肝臟
不常見:轉氨酶或/和堿性磷酸酶水平升高
非常罕見:肝炎,參見[注意事項]。
代謝和營養障礙
常見:特殊臨床情況下的低鈉血癥,特別易發生于老年人,參見[注意事項]。
非常罕見:伴有下列情況的癥狀性低鈉血癥:癇性發作,定向力障礙,認知力下降,腦病(其它不良反應見中樞神經系統),視覺障礙(例如,視力模糊),嘔吐,惡心。
在特殊臨床情況下,在使用本品治療過程中,會發生抗利尿激素不適當分泌綜合征(SIADH),參見[注意事項]。


【禁忌癥】


1.已知對本品任何成份過敏的病人。
2.房室傳導阻滯者。


【注意事項】


對卡馬西平過敏的病人,在使用本品治療過程中,也可能發生過敏反應(如嚴重的皮膚反應)。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%,參見[不良反應]。
過敏反應也可以發生在對卡馬西平沒有過敏史的病人,作為一條原則,在首次出現過敏反應征象的時候,應該立即停用本品,參見[不良反應]。
可達2.7%的病人使用本品治療時,血清鈉會下降到125mmol/L以下,但常常沒有臨床癥狀,并不需要改變治療。如果考慮臨床干預,來自臨床試驗的經驗顯示,減少或者停用本品,或者對病人采取保守治療(例如:減少液體的攝入),血清鈉水平都會回到正常基線以上。以下情況需注意:有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人;有低鈉血癥的病人;同時使用能降低血鈉水平的藥物(例如:利尿劑,去氨加壓素)或者是使用非甾體抗炎藥(例如:吲哚美辛)治療的病人,在開始用本品前應該測定血清鈉水平,開始治療以后大約兩周測定血清鈉水平。然后,在治療的前三個月中,每隔一個月,或者根據臨床需要測定血清鈉水平。對于上述提到的危險因素在老齡病人中應更加注意

  

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